第三卷第一期 (提要)
殺草劑保護劑的進展與展望
「稻作生產改進策略研討會」綜合討論結論及建議事項
殺草劑保護劑的進展與展望
Hatzios，K.K.and Hoagland，R.E.原著
國立中興大學農藝系王慶裕譯
一、序言
在以化學方式控制雜草方面，配合使用作物之保護劑(safeners)可以改進殺草劑的使用效率，使得殺草劑之使用更具選擇性。對於使用者而言，施用保護劑可以增加殺草劑對作物的選擇性，即使在較高量的特殊藥劑施用下，殺草劑亦不會對作物造成傷害。此外，施用保護劑也可使作物的輪作制度較有彈性，主要原因是在前作殘留殺草劑的情況下，保護劑可以保護作物免受傷害。對於殺草劑製造者而言，保護劑可以延長殺草劑的專利壽命，及使殺草劑發展出新用途。由於發展新的保護劑，其耗費不會高於發展新的殺草劑。因此，保護劑可以讓便宜的殺草劑取代昂貴的新型殺草劑以控制類似的雜草問題。
對於基礎研究而言，保護劑可以供植物生理學家及生化學家做為工具，以探測殺草劑作用機制及作物生化代謝過程中之調節作用。保護劑可於作物種植前先施用於種子(覆被)、施用於移植時、施用於土壤、或與殺草劑一起施用。與殺草劑一起施用保護劑，由於不需要額外的負擔，故對農民而言這相當方便。在過去幾年來，利用作物種子攜帶一些藥劑(包括保護劑)，被視為一有效且經濟的遞送方式。當保護劑由種子系統中釋放出來時，必須配合適當的位置、時間、及濃度，以保護種子或幼苗免遭受土壤中殺草劑的傷害o因此種子保護目前多以處理種子的方式出售。
不論如何應用保護劑，其必須能在一定的時間內保護作物免受殺草劑傷害，而且必須能與其他化學藥劑(包括殺菌劑、殺蟲劑、及肥料等)、或是與農場操作相容，而不會毒害作物。由於一些環境因子如光照、溫度、土壤、水份、及土壤種類可能影響殺草劑保護劑在田間之施用，因此在評估”作物-殺草劑”及保護劑之組合效果時，必須加以考慮。有鑑於此，殺草劑及保護劑施用的時期，及作物對於殺草劑保護劑組合之反應均應確立，以期得到較佳的效果。
二、保護劑概念之發展
迄目前為止，保護劑主要成功地運用在種子較大之禾穀類作用，如玉米、高梁及水稻，而防止chloroacetanilide與thiocarbamate等殺草劑傷害。其他作物如小麥、燕麥、及大麥等，亦可經由化學性保護劑保護，免受thiocarbamate與ch1oroacetanilide殺草劑傷害，但此種組合尚未應用於商業上。
由於殺草劑具有植物學及化學上的專一性，故在尋求新的保護劑時頗為困難。目前市售的保護劑，大部分均針對施用於土壤而被植體吸收的殺草劑，這些殺草劑色括thiocarbamate與chloroacetanilide 。從一些植物材料試驗觀察中發現，這些植物在目前的保護劑保護下，雖然不會被殺草劑殺死，但會受傷。然而上述之結果也受到質疑，主要是在另外的研究發現玉米及其他禾本科作物可以藉由保護劑的保護，使其免受sulfonylureas(如chlorsulfuron)、imidazolinones (如mazaquin)、arylophenoxyalkanic acids(如dicolfopmethy)、cyclohecenones(如Sethoxydim)及isoxazolidinones(如clomazone或FMC57020)等殺草劑傷害。這類的殺草劑大部分對這些禾本科作物甚具毒性，甚至在極低的濃度下就會致死。
截至目前為止，闊葉型作物與化學性保護劑之間的相互作用，尚未被看好。吸收劑(如活性碳、及木質素副產品)、及triazole施之生長調節劑(如triapenthenol及triadimefon)則提供了某種程度的保護作用，使闊葉型作物如大豆等免受一些殺草劑傷害，這些殺草劑包括光合作用抑制劑如metribuzin。
三、保謹劑作用的機制
雖然有關殺草劑保護劑作用機制之研究報告逐年增多，然而研究者彼此對於保護劑究竟如何保護作物免於殺草劑傷害仍有爭議。從生理及生化方面考量，有兩種學說受到重視。第一種是保護劑能誘導促進作物體內的殺草劑解毒作用(detoxication)。第二種則是保護劑與殺草劑產生競爭性的拮抗作用(competitive antagonism)。當然也有研究者認為，保護劑的作用機制可能不只一種。從分子學的立場而言，所謂的"基因活化(gene activation)"學說與天然或人工合成之植物荷爾蒙作用有闕，似乎也可以用以解釋殺草劑保護劑之保護作用。
由最近幾年來漸多的證據顯示，大部分目前所使用的保護劑其作用主要是增強代謝方面解毒的速率。禾本科作物所採用的保護劑，在面對一些化學性質及生物性質相異的殺草劑類型時，其保護作物的方式似乎無法用"競爭性的拮抗作用"解釋。這些殺草劑包括thiocarbamates、chloroacetanilides、sulfonylureas 、imidazlinones、arylophe- noxyalkanoic acids、cyclohexenones、及isoxazo-lidinones，均利用各種不同的生化及生理機制達到除草的效果。其中如sulfonylureas、imidazolinones及isoxazolidinones己證實其作用機制，而部份如thiocarbamates、chloroacetanilides、arylophenoxyalkanoic acids及cyclohexenones之作用方式，僅止於推測。這些殺草劑在高等植物體內的代謝解毒情形已略有所知，而保護劑促進殺草劑代謝的現象，也提供了一個較被接受的假說以說明保護劑如何保護作物免受殺草劑傷害。
殺草劑的保護劑可以增強一些受保護作物體內之殺草劑代謝反應，其可藉由誘導特定輔因子(cofactors)(如還原性的glutathione ;GSH)之合成，或是誘導參與殺草劑生物轉變(bio-transformations)過程中關鍵酵素之合成與活性，以達到保護作物之效果。這些酵素包括glutathions-S- transferase(GST)及一些氧化酵素如雙功能氧化酵素(mixed-function oxidases)、過氧化酵素(peroxidases)、peroxygenases等。
迄今為止，對於現行使用的保護劑仍無足夠的證據及解答，以概括性的說明其作用機制。在未來仍有待努力，而研究的方向則包括下列諸項:
1.對於保護劑作用機制之更進一步研究，必須延伸至分子層次(molecular level)。必須確定
保護劑是否影響植物體內的基因表現(gene expression)，以及如何影響。此外也應了解保護劑的這些調節效果是否與殺草劑進行的生化生理效應有關。
2.關於殺草劑與保護劑之間在生理上、生化上及分子上的相互關係之研究，必須儘快建立。
3.去了解荷爾蒙與保護劑之間相互作用，在生理及生化上的重要性。保護劑在保護禾本科作
物避免受到殺菌劑傷害時，其是否模擬內生植荷爾蒙的效果。
4.當保護劑增強殺草劑與GSH的結令反應時.glutathion
(GSSG) reductase 所扮演的繳色是什
麼? 該酵素是否受到保護劑活化或誘導。
5.除了flurazole及可能的dichlormid之外，保護劑在保護禾本科作物時是否與GSH結合?
比種保護劑與GSH結合是否受到特定的GSTs催化? 該催化酵素與負責催化chloroacetanilide 及thiocarbarnmte兩種殺草劑結合GSH反應之酵素是否相同?
6.究竟 ”保護劑-GS” 結合物(conjugation)
如何刺激、抑制、或迴饋調節GST酵素?
7.”保護劑-GS”結合物是否穩定?其是否如同殺草劑chloroacetanilide-GS'，及"殺草劑
thiocarbarmate-GS'結合物一樣，以相同的方式進一步分解?
8.當殺草劑的效果被保護劑打消時，雙功能氧化酵素(mix-function
oxidases)在殺草劑代謝
過程中所扮演的角色是什麼? 此時酵素是否受到保護劑誘導?
9.其他的氧化酵素，如過氧化酵素(peroxygenases)、多酚氧化酵素(1ipoxygenases)等，是
否參與殺草劑之代謝或作用? 這些酵素在拮抗性保護劑作用機制下是否扮演一個重要角色?
10若是保護劑以超過一個以上的機制作用，則參與其中作用的步驟或事件是由何決定? 而啟
動特殊機制功能的又是什麼?
11殺草劑保護劑對於在土壤微生物中所進行殺草劑代謝，造成什麼樣的衝擊?尤其土壤中可
能殘留太多殺草劑時。
12保護劑與真菌殺草劑(mycoherbicides)、及其他自然發生的植物毒素之間，潛在何種交互
效應? 保護劑是否能保護作物抵抗植物病菌效應?
13保護劑的作用如何受表面劑(sufactants)、佐劑的(adjuvants)、及其他添加物的影響?這
些成份常可在殺草劑配方中發現。
四、保護劑未來的發展
針對抵抗殺草劑傷害之作物保護觀念，初期總是圍繞在使用活性碳。活性碳為一種吸附劑可作為物理性的阻隔，以減輕作物與非選擇性殺草樹劑的接觸。此種保護方式昂貴，而且此種活性碳阻隔在生長中的植株難以維持，因而限制了實際的使用。
在發展殺草劑保護劑的第二個時期，由於當時所發現及發展的化學藥劑(保護劑)乃是直接作用於植株體內，並提供長時間的保護，故獲得較大的成功。這些作物保護劑，乃是與被保護作物體內生化代謝相互作用，而不僅僅是使植株體外及(土壤中)的殺草劑失去活性而已。
目前市場上幾乎所有的作物保護劑均以逢機篩選的方式發展出來的。此種方式在發展殺草劑保護劑上相當成功，在未來不應該放棄比方式。有關保護劑與其他農用化學藥品之拮抗作用，必須予以鑑定並開發利用於爾後合成殺草劑保護劑。在經過殺草劑活性篩選後，不具活性的殺草劑類似物(analogs)，應該測試其是否具有作物保護劑的潛力。此外在未來也應開發利用微致毒量(subtoxic levels)的殺草劑，預先處理(preconditioning)敏感性作物，以減輕作物爾後受保殺草劑傷害。Stephenson and Ezra (1985)早期的發現說明高等植物體內負責殺草劑解毒的代謝途徑，可以加以誘導。此種前處理使得作物在爾後可以忍受較高劑量的殺草劑。
抵抗殺草劑之作用保護劑，其進一步的發展可能根基於生物理論的(biorational)研究，意即利用生物技術與化學原理，而非目前廣為使用的方式。目前的方式即依經驗的化學合成法(empirical chemical synthesis)，配合生物性篩選方式(Geissbuhlor et al，1983)，以獲致保護劑。在未來能針對殺草劑所合成的作物保護劑，將會考慮到殺草劑作用目標位置、及解毒機制的特性。
截至目前為止，於發展殺草劑與保護劑方面，在所進行的生物理論設計程序上之努力，發生了嚴重阻礙。主要原因乃是我們不夠了解作物及雜草相關之生理學、與生化學。此外，針對目前所使用的殺草劑保護劑而言，大部分作用機制之生化學與分子學上之相關資料，仍不夠完全，而無法以生物理論程序做系統性開發利用。在不久的將來，伴隨著進一步了解生化學及分子學上保護劑與殺草劑之作用時，希望有足夠的能力評估殺草劑的一些反應基質、類似物、拮抗物質、及代謝產物、以及具有特殊構造的化合物，是否具有作物保護劑的潛力。而且相信以化學方式改變特定殺草劑作用之目標位置，可能也變得較為可行。
在未來也可能會增加使用原保護劑(prosafeners)及原殺草劑(proherbicides)。即利用作物與雜草彼此間代謝上的差異，以設計新奇的原殺草劑或原保護劑，可增加作物的選擇性。原殺草劑在雜草體內經不同的生物活化作用(bioactivation)使殺劑具有活性。而在作物體內的原保護經過生物活化作用，也可以變成有效的保護劑。如此可加強作物保護及增加特定殺草劑之效力。可從下列高梁抗chloroacetanilide殺草劑實例中，可以看出原保護劑觀念之發展潛力。高梁植株利用N-phenylmaleimides與N-phenylisomaleamic acids兩種成分，作為保護劑N-phenylisomaleamic acids之前驅物(progenitors)，達到抗殺草劑傷害之效果。原殺草劑觀念的實際利用，在商業上的開發已行之有年。一些原殺草劑如phenoxybutynic acids 、及某些arylophenoxyalkanoic acid殺草劑的alkylesters，均可在敏感雜草體內經由代謝反應而活化。因此這些原殺草劑可以選擇性的應用於作物。
由於在重組DNA技術領域上之努力研究，可期望利用遺傳工程之微生物作為特定殺草劑之保護劑。利用土壤細菌及真菌分解殺草劑之潛能，所開發出的微生物型保護劑，在不久的將來或許可發展利用於作物。相對地，微生物型保護劑可能來自植物體內的細菌(endophytic bacteria)。此種微生物可能經由遺傳操控，以合成可作為殺草劑作用目標位置的適當反應基質或酵素。
在未來尋求殺草劑保護劑時，也仍將借助一般於用以評估候選藥劑之篩選步驟。長久以來，細胞或原生質培養系統，已廣泛用於研究植物化學及遺傳機制，以及用於研究此機制在化學上及遺傳上之調節作用。爾後期望增加利用此培養系統，評估候選的作用保護劑，以防止發生殺草劑傷害。
在篩選殺草劑保護劑之過程中，不論是使用整個植株或無細胞體系(cell-free system) 在實驗室或溫室狀況下的試驗觀察與結果，必須延伸田間試驗才有意義。曾經多次發現在生化層次上可以獲得殺草劑與保護劑之相互效果，但此種減輕殺草劑作用的效果，在田間作物上並未顯現。作物保護劑在田間之效果可能決定於一些未存在於實驗室之因子。用以說明此一原理之案例即為玉米保護劑dichlormid之發展，在原先希望作為玉米對抗殺草劑thiocarbamate傷害之500種以上N，N-substituted amides保護劑當中，以dichlormid最具活性也最適用於實際應用上。由Stephenson et a1.(1978，1979)所作的 ”構造-活性" (structure-activity)"關係研究顯示，對於殺草劑thiocarbamate系列而言，最具活性的保護劑乃是dichloroacetamides類的保護劑，其N，N-雙取代輕基(N，N-disubstituted alkyl groups)與殺草劑極為類似，然而此一研究乃是在無土(soil-free)生物檢定系中進行。進一步在田間狀況下發現dichlormid是dichloroacetamides類玉米保護劑當中最具活性的一種。
關於發展殺草劑保護劑之未來研究，也應該將重點集中在利用植物物種、及與實際農學環境有關的模式系統，即使這些生物系統不易掌握。以往對於殺草劑保護劑之研究，乃是利用不同物種植株之酵素、胞器(organelles)、細胞系統、及幼苗為材料，而這些物種則是未受保護劑之保護、或是對殺草劑不敏感。這些研究結果使得在進一步了解實際 “作物-殺草劑-保護劑" 組合效果時，難以評估真正的效果。將來更進一步的研究，也應評估改良農事操作，例如減少分葉、整合病蟲害與雜草管理，免除殺草劑註冊，以及生物技術之進展等等，對於殺草劑保護劑使用所造成的街擊。
五、結語
在未來雜草管理之研究必須去適應一些富變化的需求，包括要求作物安全、控制問題雜草、快速產生的雜草抗性、及所採用的農事管理，如作物輪作、作物密植、雙作制度及不整地作物生產等。新的追求目標應在於改進或是延長目前所使用殺草劑的年限，以免浪費人力物力於發現及發展新的殺草劑。
最近有關作物之殺草劑保護劑發展與使用，提供了一個令人注意的方式完成上述目標。殺草劑保護劑的發現，也令人想到究竟這些化學藥劑如何使作物免於殺草劑傷害。由於具有增進財政收入之前途，使得民營企業在此一研究領域作出很大的努力。然而在大學或其他公家機構之研究者所作貢獻，對於發展殺草劑保護劑觀念是非常重要的，而且在未來也仍將如此。
最近幾年來作物保護劑製造商之合併已成為新聞標題，結果使得一些作物保護技術領域的努力緩慢下來，或是因而中斷。然而殺草劑保護劑的未來仍然是前途光明的，主要原因乃是在現在作物生產上以化學性方式控制雜草非常重要，以後亦然。其次作物為了耐殺草劑所進行之化學處理，引起了生物學研究上之興趣，伴隨著其在實際應用與經濟上的重要性，提供了未來在此領域上研究發展之誘因。
如果能對目前保護劑及殺草劑的作用機制有更清楚的了解，將可增加其利用效果。同時隨著增加對保護劑的興趣，希望能發展出其他物質或研究，以提供作物較廣泛的保護作用，對抗更多種類的殺草劑，包括光合作用的抑制劑。
六、參考文獻(請參考原文)
*本文係節譯自Hatzios，K.K.and
R.E.Hoagland，1989. Herbicide safeners: progress and prospects. In “crop safeners for herbicides，.(Hatzios and Hoagland，eds.)，Chap.16，
Academic press， San Diego， California.
「稻作生產改進策略研討會」
綜合討論結論及建議事項
「稻作生產改進策略研討會」係由行政院業委員會經費補助，臺灣省農業試驗所和中華農藝學會共同主辦，已於今(84)年12月7~8日兩假農試所國際會議處舉行，獲得各界踴躍參與迴響，參加人數超過200人。研討會內容分為(一)稻米生產策略，(二)稻作生產技術改進，(三)稻米生品質改進，及(四)稻米收穫後處理及運銷等四大項，並以「臺灣稻作試驗研究應如何配合稻米產業發展的需要」為中心議題進行綜合討論，反應熱烈、盛況空前。各項研討子題結論及具體建議事項如后，已由主辦單位函送各相關農政機關、農會、學校及研究單位參採:
(一)生產技術改進
1.為因應農業生產結構調整、稻作生產政策修正及生產技術升級，農林廳任務編組之稻作
研究試驗研究策劃小組之功能與機能均須加強、充實。
2.農政單位宜定期舉辦講(研)習會教育農民，如何針對特定稻種慎選適栽區及改進栽培技
術。另建請成立食米教育中心(財團法人或公、民營機構)，統一事權辦理如稻米檢驗、分級、定價、米食多樣化研發、及教育訓練等工作。
3.新育成水稻品種除正式代號及學(普通)名外，處另定商品名或俗名顯徵其特色，以利推廣
與銷售。
4.今後稻米生產研發方向宜朝(1)改良米質，(2)降低生產成本，(3)探討各優良稻種適栽
環境，(4)建立種原與基因資訊庫，(5)培育單作品種，(6)建立直播技術，及(7)交換資
訊、技術等廣泛進行。
(二)米質改進
1.為增進國產米消費及競爭力，稻米生產應質量並重，同時訂定合理而公開透明的稻米檢
驗與分級標準，使檢驗與分級制度化，以利區分稻米品質與價格。
2.稻米分級除外觀與物理性特徵外，宜加入化學性營養成份標示，建立公正客觀標準。另
外，稻米分級宜簡化等級，並且明顯區隔各等級間之差異，以利民眾選購及促銷活動。
3.擴增良質稻種引種、育種，加強良質米栽培技術與環境關係研究，以提昇國產稻米品質。
(三 )收穫後處理及運銷
1.農政單位應積捶協助業者(米商)促銷稻米消費，宣導稻作生產具有生態保育、維護地力
及逆境適應等優點，而米食則具有健康、文化傳統及社會影響等功能。
2.建請糧食局加強輔導與管理稻米生產及糧商儲銷作業，維護各等級食米品質，保障消費
者權益，並達到「好米有好價」、「好米好促銷」之目的。
3.建請農政單位加速輔導成立稻米交易中心，暢通產銷流程，穩定稻米生產與適當米價。
4.強化稻米儲藏、包裝及加工研發工作，以延長稻米收穫後品質，增加稻米附加價值。並
發展多樣化米食，成立米食推廣、銷售據點，增加稻米消費量。