農藥化學結構與生物防治性關係之探討

陳家鐘

摘要

農藥之主成份化學結構與其生物活性之間的關係相當地重要也引起廣泛的注意,生物學家和他學家們均在想從其中的道理做出更具高藥效的農藥。對於農藥的水溶解性、酸鹼性、吸附脫附性及官能基變異性已有大量的研究報告發表,其中殺蟲劑裡的除蟲菊精便是已被研究得相當透徹。除蟲菊精的基本化學類別是酯類,亦即其可以分為酸類部份及醇類部份來討論。酸類部份通常含有一個環丙烷,其上帶有甲基、不飽和取代基及羧基,有一些除蟲菊精可以不必含有環丙烷的基本結構而能維持良好的生物活性,但一般而言,在酸類部份上加上鹵素有助於生物活性之提高。醇類部份通常為酚基苯甲醇,在甲基上附上氰基可大幅提高生物活性,酚基也必須固定在苯甲基之第三位置上。整個除蟲菊精的酯類結構上,可以有三個不對稱之碳中心,因而混合了八個立體異構物,這八個異構物中僅有一個具有高藥效,其他七個皆屬低藥效或無藥效之分子,可見立體之排列在生物活性上佔著重要的地位。除蟲菊精分子中間銜接的部份若由酯類轉為酮類、醚或醯胺類,會使生物活性降低,所牽涉的因素,包括了分子兩部份之間的間距,分子極性的變化和分子內部電子密度分佈之不同,均足以使除蟲菊精改變其生物活性。化學結構與生物活性之關係,雖然已有很多的研究,但是因為生物系統的複雜性,使得必須加入的因子比科學幅所能做的要多。到如今,現有的數據及心得仍不足以使科學家從面資料去準確地預測新分子的生物活性,人們仍然須從事傳統式的溫室或田間生物試驗去肯定一個藥劑的生物活性。